miércoles, 7 de diciembre de 2011

La ampicilina

La ampicilina es un antibiótico betalactámico que ha sido extensamente utilizado para tratar infecciones bacterianas desde el año 1961.

Historia
La ampicilina es la primera penicilina semisintética; proviene de las aminopenicilinas sintetizadas en 1958. Se desarrolló en los laboratorios Beecham (actual GlaxoSmithKline) como respuesta a la necesidad de encontrar derivados de la penicilina de mayor espectro, dada la aparición de cepas resistentes. En 1959 se descubrió que el epímero D(–) de la aminopenicilina con un grupo fenil era el más activo de los derivados sintetizados. Se le llamo ampicilina.
En 1963 se sintetizó en laboratorios Beecham (aunque reclamada su patente por Bristol-Myers Squibb) una molécula más estable de ampicilina: el trihidrato de ampicilina.

Descripción

La ampicilina es el epímero D(–) de la aminopenicilina, betalactámico con un grupo fenil. Es un antibiótico de la familia de las penicilinas de amplio espectro. Se usa ampliamente en medicina.

Farmacocinética

Administrada por vía oral, la ampicilina es absorbida, se une parcialmente a proteínas plasmáticas (15 a 25%) y es biodisponible en un 40%. Se excreta principalmente por el riñón.

Mecanismo de acción

Como todos los antibióticos betalactámicos, la ampicilina es capaz de penetrar bacterias gram positivas y algunas gram negativas y aerobias. Inhibe la síntesis de la pared celular de la bacteria en sus últimas dos etapas (3 y 4), uniéndose a las PBP (proteínas fijadoras de penicilinas), lo que lleva a la destrucción de la pared y lisis celular. Es uno de los antibióticos mas comunes utilizados en el mercado y con un efecto muy bueno.

Indicaciones

La ampicilina está muy relacionada con la amoxicilina, otro tipo de derivado de la penicilina, por lo tanto son de indicaciones similares, sobre gérmenes susceptibles como:
que producen las siguientes enfermedades:
Es común encontrar floras bacterianas resistentes a la ampicilina en la comunidad, lo cual requiere el uso de una combinación con otro agente o la elección de otro antibiótico de diferente mecanismo de acción o mayor potencia.

Efectos adversos

El uso de la ampicilina en el ser humano puede resultar en la aparición de efectos adversos cuya gravedad puede ir desde una urticaria hasta un choque anafiláctico.

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a derivados de la penicilina.

Uso en investigación

La ampicilina es a menudo usada en biología molecular como una prueba de captación de genes (por ejemplo, un plásmido) por bacterias (por ejemplo, Escherichia coli). Un gen que desea insertarse en una bacteria se acopla a un gen que codifica la enzima betalactamasa dándole resistencia al antibiótico ampicilina. La bacteria tratada se cultiva en un medio que contiene ampicilina. Sólo las bacterias que adquirieron exitosamente el plasmidio con los genes pueden susbsistir y reproducirse en dicho medio, por lo que de esta forma se asegura que crezcan las que contienen el gen deseado.(en E. coli, el gen bla, codifica para enzima β-lactamasa).

Modo de acción

La ampicilina inhibe la formación de puentes en la capa de peptidoglicano (la que proporciona rigidez a la pared celular). La mayor efectividad ocurre en la fase logarítmica de crecimiento, cuando se están formando los puentes de péptidoglicano, y tiene menor efecto en células creciendo en la fase estacionaria.

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