lunes, 5 de diciembre de 2011

levonorgestrel

El levonorgestrel (o I-norgestrel o D-norgestrel) es una progestina sintética biológicamente activa. Es el principio activo de algunos métodos anticonceptivos hormonales como los implantes subcutáneos y los anticonceptivos de emergencias -"píldora del día después" o "píldora del día siguiente", píldoras anticonceptivas y dispositivos intrauterinos.

Química

Químicamente, el levonorgestrel es una hormona esteroidea activa y enantiómero de la mezcla racémica norgestrel. Es una progestina gonano derivado del 19-nortestosterona.
Su afinidad de
ligandos relativos in vitro en los receptores para la hormona esteroides son: 323% de progesterona sobre su receptor de progesterona, 58% de la testosterona sobre su receptor androgénico (AR), 17% de la aldosterona sobre el receptor mineralocorticoide, 7.5% del cortisol sobre el receptor glucocorticoide, y <0.02% del estradiol sobre el receptor del estrógeno.


Mecanismo de acción

Debido a que posee un mecanismo de acción múltiple, el efecto del levonorgestrel es dependiente de la dosis y el calendario de consumo en relación con el ciclo menstrual femenino. En el contexto de la anticoncepción, el levonorgestrel inhibe la liberación de las hormonas gonadotróficas de la glándula pituitaria. La hormona gonadotrofina coriónica humana (HCG) controla la actividad de los ovarios y el remodelado en el endometrio.
1. Previene la
ovulación, la maduración y la salida del óvulo del ovario (efecto anovulatorio), evitando la unión del óvulo con el espermatozoide.
2. Dificulta el transporte de los espermatozoides, impidiendo que estos se unan al óvulo (efecto anticonceptivo).
3. Altera las paredes internas del útero (estrecha el endometrio) impidiendo la implantación del blastocito en el útero. Esto dificulta que el blastocito pueda alcanzar el útero.
Se discute sobre el último mecanismo y el hecho de que la existencia del embarazo –diagnosticado por un médico- antes de las 72 horas no siempre es posible determinar.

Efectividad

El uso de levonorgestrel dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección tiende a reducir las probabilidades de embarazo entre un 60 y un 90 por ciento. La efectividad aumenta mientras se utilice la formulación de alta dosis lo más pronto posible después de la relación sexual.

Efectos secundarios

Los posibles efectos secundarios del levonorgestrel incluyen: náusea, vómitos, dolor de estómago, desmayos, sensibilidad en las mamas, cansancio y debilidad, dolor de cabeza, cambios menstruales, y diarrea.

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